生物活性
BMS-378806 选择性抑制HIV-1 gp120与CD4受体结合，EC50为0.85-26.5 nM。BMS-806是 7-azaindole 衍生物，与gp120 结合，干扰HIV表面蛋白 gp120 与宿主细胞受体CD4的相互作用。BMS-806抑制一组巨噬细胞和T 细胞嗜热HIV-1菌株, 这是种实验性菌株，使用CCR5(M-嗜热性)或CXR4(T-嗜热性)共同受体，进入细胞，分为B亚型。BMS-806的结晶形式 (BMS 378806)的水溶解度为170 μg/mL。
化学数据
| 分子量 | 406.43 |
| 分子式 | C22H22N4O4 |
| CAS号 | 357263-13-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MT-2 cells |
| 方法 | To determine cytotoxicity, MT-2 cells are incubated in the presence of serially diluted BMS-806 for 6 days and cell viability is quantitated using an XTT [2,3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl-2H-tetrazolium-5-carboxanilide] assay to calculate the 50% cytotoxic concentrations (CC50s). |
| 浓度 | 0-3 mM |
| 处理时间 | 6 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rat, dog and monkey |
| 配制 | BMS-806 is dissolved in poly (ethylene glycol) 400/ethanol (90:10 v/v). |
| 剂量 | 5 mg/kg, 3.4 mg/kg and 3.4 mg/kg. |
| 给药处理 | BMS-806 is intravenously administered. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.4604 mL | 12.3022 mL | 24.6045 mL |
| 5 mM | 0.4921 mL | 2.4604 mL | 4.9209 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2302 mL | 2.4604 mL |
