生物活性
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM,是一种降脂剂,用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。Clinofibrate是降低血脂药物,IC50为40μM,作用于人类肝脏3α-羟类固醇脱氢酶的活性。Clinofibrate刺激AKR 1C4的活性达2倍。Clinofibrate 最高刺激浓度达50 μM。
化学数据
分子量 | 468.58 |
分子式 | C28H36O6 |
CAS号 | 30299-08-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 90 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
---|
动物模型 | Seven-week-old Sprague-Dawley rats (SLC), six-week-old ICR-SLC mice and a one-year-old beagle dog |
配制 | |
剂量 | 30 mg/kg |
给药处理 | Administered orally or intravenously |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.1341 mL | 10.6705 mL | 21.3411 mL |
5 mM | 0.4268 mL | 2.1341 mL | 4.2682 mL |
10 mM | 0.2134 mL | 1.0671 mL | 2.1341 mL |