生物活性
Manidipine (Manyper) is a lipophilic, third-generation, highly vasoselective dihydropyridine calcium antagonist with an IC50 of 2.6 nM. It causes systemic vasodilation by inhibiting the voltage-dependent calcium inward currents in smooth muscle cells. It is used clinically as an antihypertensive.At a holding potential of –37 mV, manidipine decreased the Ca2+current at concentrations above 0.1 nM, and abolished it at 100 nM. The voltage-dependent effect of manidipine on the Ca2+current may explain the weak negative inotropism of manidipine in ventricular muscles, and provide an electrophysiological basis for its vascular selectivity.
化学数据
| 分子量 | 610.7 |
| 分子式 | C35H38N4O6 |
| CAS号 | 89226-50-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | stroke-prone spontaneously hypertensive rat |
| 配制 | |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6375 mL | 8.1873 mL | 16.3747 mL |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
| 10 mM | 0.1637 mL | 0.8187 mL | 1.6375 mL |