生物活性
Tropisetron is a selective 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor. It is used mainly as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy, although it has been used experimentally as an analgesic in cases of fibromyalgia.
化学数据
分子量 | 320.81 |
分子式 | C17H20N2O2.HCl |
CAS号 | 105826-92-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL Water 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.1171 mL | 15.5855 mL | 31.1711 mL |
5 mM | 0.6234 mL | 3.1171 mL | 6.2342 mL |
10 mM | 0.3117 mL | 1.5586 mL | 3.1171 mL |