生物活性
RG7112 是第一个有效的、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂,其IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并诱导癌细胞中的 p53 信号传导。RG7112有效激活癌细胞中的p53功能。
化学数据
分子量 | 727.78 |
分子式 | C38H48Cl2N4O4S |
CAS号 | 939981-39-2 |
纯度 | 99.53% |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
---|
动物模型 | SJSA-1, SJSA-1luc2, and MHM xenografted Balb/c nude mice |
配制 | 1% Klucel LF/0.1% Tween 80 |
剂量 | 25–200 mg/kg |
给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.374 mL | 6.8702 mL | 13.7404 mL |
5 mM | 0.2748 mL | 1.374 mL | 2.7481 mL |
10 mM | 0.1374 mL | 0.687 mL | 1.374 mL |