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AZ505
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AZ505图片
CAS NO:1035227-44-1
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL询价
5mg询价
10mg询价
50mg询价

AZ 505 ditrifluoroacetate
AZ-505 ditrifluoroacetate

生物活性

AZ505双氟乙酸酯是一种强效、高选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50=0.12 uM),具有潜在的抗癌活性,>比SMYD3(IC50>83.3 uM)高600倍;DOT1L (IC50 > 83.3);EZH2 (IC50 > 83.3 uM)。根据Michaelis-Menten动力学测定AZ505的缓蚀常数为0.30 mM。一个AZ505分子被结合在SMYD2的肽结合槽中。AZ505的环己基位于SET和I-SET核心结构域界面形成的初级疏水口袋中,p53肽的L369残基占据了该疏水口袋。AZ505对SMYD2的IC50值为0.12 uM,对SMYD3没有效力。


化学数据

分子量805.59
分子式C33H40Cl2F6N4O8
CAS号1035227-44-1
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2413 mL6.2066 mL12.4133 mL
5 mM0.2483 mL1.2413 mL2.4827 mL
10 mM0.1241 mL0.6207 mL1.2413 mL
 
 
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