生物活性
GW501516 (GW1516) 是一种 PPARβ/δ 的激动剂，EC50值为1.1 nM，选择性是对 hPPARα/γ 的1000倍。The PPARβ/δ agonist GW501516 inhibited the increase caused by TNF-α in the mRNA levels of the NF-κB target genes interleukin 8 (IL-8), TNF-α and thymic stromal lymphopoietin (TSLP). GW501516 exhibited agonist effects with EC(50) values of 560 and 55 nM against PPARα and PPARδ, respectively, in a luciferase assay. Moreover, GW501516 also exhibited potent ability to induce oleic acid oxidation in a human myotube cell assay with EC(50)=3.7 nM. In contrast, GW501516 treatment decreased TNF-α-induced p65 acetylation. GW501516 increased AMPK phosphorylation and the subsequent p300 phosphorylation, leading to a marked reduction in the association between p65 and this transcriptional co-activator.
化学数据
| 分子量 | 453.5 |
| 分子式 | C21H18F3NO3S2 |
| CAS号 | 317318-70-0 |
| 纯度 | 99.83% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 47 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2051 mL | 11.0254 mL | 22.0507 mL |
| 5 mM | 0.441 mL | 2.2051 mL | 4.4101 mL |
| 10 mM | 0.2205 mL | 1.1025 mL | 2.2051 mL |
