生物活性
PD153035盐酸盐(ZM 252868，AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM，而对PGDFR，FGFR，CSF-1，InsR和Src活性极低。PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，Ki 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。
化学数据
| 分子量 | 396.67 |
| 分子式 | C16H14BrN3O2.HCl |
| CAS号 | 183322-45-4 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 4 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180 |
| 方法 | Seeding cells in sixwell plates. The next day, changing cells to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then adding PD153035 at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, washing cells once with PBS, harvesting with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counting with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization. |
| 浓度 | 0-3 μM |
| 处理时间 | 72 hours |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | A431 cells are injected into the outbred nude mice |
| 配制 | PD153035 is dissolved in water. |
| 剂量 | ≤80 mg/kg |
| 给药处理 | Administered via i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.521 mL | 12.6049 mL | 25.2099 mL |
| 5 mM | 0.5042 mL | 2.521 mL | 5.042 mL |
| 10 mM | 0.2521 mL | 1.2605 mL | 2.521 mL |
