生物活性
MK3697是一种高效、口服生物可利用的选择性促食素2受体拮抗剂(2- soras),具有可接受的临床开发特性。MK-3697也是默克公司目前正在开发的第三种失眠产品。MK-3697的Ki = 0.95 nM。促食欲素受体拮抗剂已被证实在治疗失眠方面具有临床应用价值。在MK-3697的体内测试结果表明,在物种间,稳定性和TDI剖面得到改善,以及良好的睡眠功效。
化学数据
分子量 | 447.51 |
分子式 | C23H21N5O3S |
CAS号 | 1224846-01-8 |
纯度 | 99.09% |
溶解性(25°C) | DMSO 22 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2346 mL | 11.1729 mL | 22.3459 mL |
5 mM | 0.4469 mL | 2.2346 mL | 4.4692 mL |
10 mM | 0.2235 mL | 1.1173 mL | 2.2346 mL |