生物活性
YS-49保护细胞免受氧化损伤。YS-49是一种抗炎药。YS-49是PI3K/Akt信号通路的激活因子。YS-49是higenamine的类似物,可诱导内皮细胞中血红素加氧酶(HO-1),保护细胞免受氧化损伤。据报道,该化合物通过HO-1的产生抑制Ang ii刺激的VSMC增殖,HO-1抑制JNK通路和ROS的产生。一项研究(JPET)报道,CKD712 (S-YS-49)通过激活PI3K信号通路起到保护心脏和抗炎作用。YS-49和YS-51对ADP、胶原和肾上腺素诱导的人血小板聚集和大鼠血小板聚集均有抑制作用。YS-49和YS-51对DIC和/或伴随的多器官衰竭有治疗潜力。
化学数据
分子量 | 386.28 |
分子式 | C20H20BrNO2 |
CAS号 | 132836-42-1 |
纯度 | >97% |
溶解性(25°C) | Water >10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5888 mL | 12.944 mL | 25.888 mL |
5 mM | 0.5178 mL | 2.5888 mL | 5.1776 mL |
10 mM | 0.2589 mL | 1.2944 mL | 2.5888 mL |