生物活性
氧化苦参碱已被证明具有抗炎、抗病毒和抗癌特性。氧化苦参碱能显著抑制前列腺癌细胞的增殖,且呈时间和剂量依赖性。氧化苦参碱治疗可诱导前列腺癌细胞凋亡,且呈剂量依赖性。体内实验结果表明,氧化苦参碱能抑制前列腺癌细胞在裸鼠体内的生长。氧化苦参碱通过下调TLR4/NF-κB通路在lps刺激的巨噬细胞中发挥抗炎作用。氧化苦参碱能有效抑制EGFR (Tyr845)的磷酸化,EGFR是氧化苦参碱的作用靶点。氧化苦参碱可以作为一种强免疫调节剂,影响TLR9信号转导,协同提高TLR9配体抗CHB的免疫效果。
化学数据
分子量 | 264.37 |
分子式 | C15H24N2O2 |
CAS号 | 16837-52-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 53mg/ml Water 53mg/ml Ethanol 53mg/ml |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7826 mL | 18.9129 mL | 37.8258 mL |
5 mM | 0.7565 mL | 3.7826 mL | 7.5652 mL |
10 mM | 0.3783 mL | 1.8913 mL | 3.7826 mL |