生物活性
a -1210477导致BIM与MCL-1共免疫沉淀的数量呈剂量依赖性减少，IC50在低μ m范围内。A-1210477以约1 μM的IC50抑制了MCL-1-NOXA相互作用，而对同一细胞背景下测量的BCL-2-BIM或BCL-XL-BCL-XS相互作用没有影响。A-1210477选择性地结合到MCL-1，并具有足够的亲和力，破坏活细胞中的MCL-1- bim复合物。A-1210477诱导固有凋亡的特征，并通过BH3分析或siRNA拯救实验证明，单剂杀死多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌细胞株依赖于MCL-1。
化学数据
| 分子量 | 850.04 |
| 分子式 | C46H55N7O7S |
| CAS号 | 1668553-26-1 |
| 纯度 | 99.86% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 3 mg/mL warmed |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.1764 mL | 5.8821 mL | 11.7642 mL |
| 5 mM | 0.2353 mL | 1.1764 mL | 2.3528 mL |
| 10 mM | 0.1176 mL | 0.5882 mL | 1.1764 mL |
