生物活性
体外研究:对于含有α1,α2,α3或α5亚基的重组人GABA A受体,帕戈隆具有高且近似等效的亲和力(Ki值= 0.7-9.1nM)。所有四种地西泮敏感性GABA A受体亚型,帕戈隆具有显着的激动剂活性,EC50为3.1-6.6nM。
体内研究:帕戈隆(3mg / kg,p.o.)具有显着的抗焦虑样活性,但是在所有三个测试剂量(0.3,1和3mg / kg p.o.)下,其总行进距离显着降低。与对照组相比,吡格列酮(3mg / kg,p.o.)产生与开放手臂相比花费的剂量依赖性增加。 帕戈隆(1,3或10mg / kg)降低响应敏感性试验中的累积链拉应答。 血浆帕戈隆浓度是剂量依赖性的,但不是线性的,而帕戈隆的血浆浓度分别为0.4±0.1,1.1±0.2和2.2±0.2ng / mL。 帕戈隆(0.3,1或3mg / kg)以剂量依赖的方式降低大鼠的运动活性。
化学数据
分子量 | 407.9 |
分子式 | C23H22ClN3O2 |
CAS号 | 133737-32-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
动物实验 |
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动物模型 | Rats |
配制 | -- |
剂量 | 3mg/kg |
给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4516 mL | 12.2579 mL | 24.5158 mL |
5 mM | 0.4903 mL | 2.4516 mL | 4.9032 mL |
10 mM | 0.2452 mL | 1.2258 mL | 2.4516 mL |