Rezulin, Romglizone, Prelay, CS-045, CS045, CS 045, Romozin
生物活性
体外研究：Troglitazone通过阻滞细胞周期和引起细胞凋亡性死亡，显著地抑制细胞生长。在FTC-133细胞中，下调CD97（新型去分化标记）的表面表达；在TPC-1和FTC-133细胞中，上调钠碘转运体NIS mRNA。Troglitazone作为PPARγ激动剂，诱导甲状腺癌细胞的抗增殖和重分化作用。在人类前列腺癌细胞中，Troglitazone不依赖于PPARγ信号通路，诱导Erk磷酸化。TGZ(Troglitazone)上调NOS，诱导p53通路，抑制胆固醇合成，诱导依赖于p21 cyclin的激酶抑制剂，具有抗氧化功能，以不依赖于PPARγ的机制激活ERK。TGZ还能通过转录和转录后调节，诱导Egr-1的表达，并增强含Egr-1共有序列的启动子的结合亲和力及反式激活活性，因而诱导其他抗肿瘤发生蛋白的生成。
体内研究：Troglitazone是一种有效的抗糖尿病药，以一种全新的机制发挥作用。但是，在它被广泛使用后的几年内，发现它对一些个体具有肝脏损伤、造成肝功能衰竭。TGZ显著抑制携有HCT-116, MCF-7, PC-3癌细胞的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长。在实验性慢性胰腺炎模型中，Troglitazone能够减轻胰腺损伤和炎症反应。
化学数据
| 分子量 | 441.54 |
| 分子式 | C24H27NO5S |
| CAS号 | 97322-87-7 |
| 纯度 | 98.63% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines |
| 方法 | Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×103cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm. |
| 浓度 | 5, 10, 20, 40 μM |
| 处理时间 | 0, 2, 4, and 6 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57BL/6 mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 0.2% (with chow) |
| 给药处理 | oral administration |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2648 mL | 11.324 mL | 22.648 mL |
| 5 mM | 0.453 mL | 2.2648 mL | 4.5296 mL |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1324 mL | 2.2648 mL |
