生物活性
体外研究：MI-773可以和MDM2结合，其Ki值为0.88 nm。MI-773 可有效抑制SJSA-1、RS4;11、LNCaP、 和HCT-116肿瘤细胞的增殖，IC50值分别为0.092 μM、0.089 μM、0.27 μM和0.20 μM。MI-773对p53突变或敲除的肿瘤细胞系表现出高选择性，包括SAOS-2、PC-3、SW620和HCT-116(p53-/-)细胞系，IC50值分别大于10 μM、10 μM、10 μM和20 μM。
体内研究：在SJSA 1骨肉瘤、RS4;11急性淋巴细胞白血病、LNCaP前列腺癌和HCT-116结肠癌移植瘤模型中，MI-773(10、30、50、100和200mg/kg，p.o.)均可有效抑制肿瘤生长，其抑制效果为剂量依赖性。
化学数据
| 分子量 | 562.50 |
| 分子式 | C29H34Cl2FN3O3 |
| CAS号 | 1303607-07-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | 100 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | SJSA-1, RS4;11, LNCaP, SAOS-2, PC-3, SW620, HCT-116, and HCT-116 (p53-/-) cells |
| 方法 | Cell growth inhibition activity is determined in a water-soluble tetrazolium-based assay. Cell death is measured by trypan blue staining and apoptosis is determined using an Annexin V-FLUOS staining kit. |
| 浓度 | 100 μM |
| 处理时间 | ~48 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | SCID mice with SJSA-1 osteosarcoma (females), acute lymphoblastic leukemia RS4;11 (females), LNCaP prostate cancer (males), or HCT-116 colon cancer (females) xenograft model |
| 配制 | 10% PEG400: 3% Cremophor: 87% PBS, or 2% TPGS: 98% PEG200 |
| 剂量 | 200 mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7778 mL | 8.8889 mL | 17.7778 mL |
| 5 mM | 0.3556 mL | 1.7778 mL | 3.5556 mL |
| 10 mM | 0.1778 mL | 0.8889 mL | 1.7778 mL |
