生物活性
Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂,作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体,Ki值分别为14 pM, 112 pM和23.1 pM。Ramelteon 在表达人类 MT1 或 MT2 受体的 CHO 细胞中抑制毛喉素刺激的 cAMP 产生。Ramelteon 可能有助于改善昼夜节律睡眠障碍,而不会产生通常与苯二氮卓类使用相关的副作用,例如学习和记忆障碍。
化学数据
分子量 | 259.34 |
分子式 | C16H21NO2 |
CAS号 | 196597-26-9 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.8559 mL | 19.2797 mL | 38.5594 mL |
5 mM | 0.7712 mL | 3.8559 mL | 7.7119 mL |
10 mM | 0.3856 mL | 1.928 mL | 3.8559 mL |