生物活性
AVex-73盐酸盐(ANAVEX2-73)的预给药导致东莨菪碱诱导的交替缺陷的剂量依赖性衰减,其在1mg / kg和3mg / kg下显着。 用AVex-73盐酸盐预处理减弱了递增潜伏期的损伤,在剂量高于0.3mg / kg时剂量依赖性地显着减弱。 AVex-73盐酸盐处理剂量依赖性地阻断识别记忆缺陷,在1mg / kg时测量显着效果。 注射后一天,0.1和1mg / kg剂量的AVex-73盐酸盐显着减弱显着的Aβ25-35诱导的Akt磷酸化的减少。 注射后七天,AVex-73盐酸盐以0.3和1mg / kg减弱由肽诱导的Ser9磷酸化的减少。 AVex-73盐酸盐处理剂量依赖性地防止Aβ25-35诱导的Aβ1-42含量增加,在最高剂量测试中具有显着效果。
化学数据
| 分子量 | 317.85 |
| 分子式 | C19H23NO.HCl |
| CAS号 | 195615-84-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | 37.5 mg/mL in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male mice |
| 配制 | physiological saline solution |
| 剂量 | 100 μL/20 g |
| 给药处理 | i.c.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.1461 mL | 15.7307 mL | 31.4614 mL |
| 5 mM | 0.6292 mL | 3.1461 mL | 6.2923 mL |
| 10 mM | 0.3146 mL | 1.5731 mL | 3.1461 mL |