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ARV-825
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ARV-825图片
CAS NO:1818885-28-7
包装:1mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
1mg询价
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25mg询价

生物活性

ARV-825是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可以将BRD4募集到E3泛素连接酶脑啡肽(E3 ubiquitin ligase cereblon)。 ARV-825积极招募BRD4进入脑细胞,导致前者通过蛋白酶体迅速而有效地降解。 鉴于ARV-825中的BRD4和脑膜结合部分的Kds分别为28-90nM和?3μM,因此这表明ARV-825以亚化学计量的方式作用于介导BRD4降解。 与BRD4抑制剂相比,ARV-825治疗导致延长的BRD4下调和下游信号抑制。


化学数据

分子量923.43
分子式C46H47ClN8O9S
CAS号1818885-28-7
纯度99.91%
溶解性(25°C)DMSO 45 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系SKO-007(J3) cells
方法Lysates of SKO-007(J3) cells, untreated or treated with ARV-825 (0.2 μM), lenalidomide (10 μM), or the combination of the two drugs for 24 h, were subjected to Western blotting using anti-BRD4 or anti-p85 antibodies.
浓度0.2 μM
处理时间48 h

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.0829 mL5.4146 mL10.8292 mL
5 mM0.2166 mL1.0829 mL2.1658 mL
10 mM0.1083 mL0.5415 mL1.0829 mL
 
 
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