生物活性
体外研究:丝裂原活化蛋白激酶(MAPK),Toll样受体,Wnt和Ras信号通路都参与了NSC26258 对ENS的作用。 如通过促凋亡蛋白质水平的下降所测量,鱼藤酮诱导的细胞死亡减少。
体内研究:NSC26258 引起兴奋性氨基酸神经递质的显着增加; 谷氨酸和天冬氨酸,抑制性氨基酸,GABA,甘氨酸和牛磺酸显着下降,PD大鼠模型小脑中观察到。 NSC26258(1.5,2或2.5mg / kg)引起黑质中α-突触核蛋白的剂量依赖性增加。 此外,在2和2.5mg / kg时,NSC26258引起黑质中酪氨酸羟化酶免疫反应性神经元和纹状体中多巴胺的数量显着减少。
化学数据
分子量 | 394.42 |
分子式 | C23H22O6 |
CAS号 | 83-79-4 |
纯度 | 99.36% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, sealed 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | PC12 cells |
方法 | For cell or brain tissue exposure, rotenone stock solutions were diluted with PBS to obtain a final solution of 1m DMSO. PC12 cells were exposed to rotenone or the corresponding solvent for different times. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 48 h |
动物实验 |
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动物模型 | adult male Sprague–Dawley rats |
配制 | DMSO |
剂量 | 12 μg/rat |
给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5354 mL | 12.6768 mL | 25.3537 mL |
5 mM | 0.5071 mL | 2.5354 mL | 5.0707 mL |
10 mM | 0.2535 mL | 1.2677 mL | 2.5354 mL |