生物活性
Tocilizumab抑制IL-6与其受体结合,与其竞争性地结合可溶性和膜结合的IL-6受体,因而减少细胞因子促炎性活性。Tocilizumab的抑制活性与膜结合的IL-6表达无关。Tocilizumab通过诱导凋亡,具有抗癌效力。它通过抑制JAK-STAT3通路,对神经胶质瘤细胞具有抗增殖活性。Tocilizumab对NSCLC细胞具有显著的生长抑制作用,其中,A549细胞的增殖显著降低,降低了约40%。
(适用于人源化、免疫缺陷型及非免疫缺陷型小鼠)
化学数据
| 分子量 | 144984.63 |
| 分子式 | C6428H9976N1720O2018S42 |
| CAS号 | 375823-41-9 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性(25°C) | |
| 储存和运输条件 | -80°C for long term 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | non-small cell lung cancer (NSCLC) cells (A549, H460, H358 and H1299 cells) |
| 方法 | Ten microliters of tocilizumab, MTX or 5-FU are added to 96-well plates containing 104 cells per well in 100 μl medium. The final concentrations of tocilizumab are 10, 100 and 1000 ng/ml. The final concentrations of MTX and 5-FU are 50 and 25 μg/ml, respectively. Following a 24-h incubation, WST-1 solution is added, and the optical density is analyzed at reference wavelengths of 450 and 620 nm. |
| 浓度 | 10, 100 and 1000 ng/ml |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male CB17/ICR-scid/scid mice (SCID mice) |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 100 μg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 0.0069 mL | 0.0345 mL | 0.069 mL |
| 5 mM | 0.0014 mL | 0.0069 mL | 0.0138 mL |
| 10 mM | 0.0007 mL | 0.0034 mL | 0.0069 mL |