生物活性
R-IMPP通过增加LDL-R水平刺激肝癌细胞中LDL-C的摄取,而不改变分泌转铁蛋白的水平。 R-IMPP不降低PCSK9转录或增加PCSK9降解,但会导致PCSK9翻译的转录依赖性抑制。 R-IMPP能够选择性结合人类,而不是大肠杆菌,核糖体
化学数据
分子量 | 389.49 |
分子式 | C24H27N3O2 |
CAS号 | 2133832-83-2 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Huh7 cells |
方法 | Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μMR-IMPP, or 30 μM S-IMPP. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin. |
浓度 | 10, 30 μM |
处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5675 mL | 12.8373 mL | 25.6746 mL |
5 mM | 0.5135 mL | 2.5675 mL | 5.1349 mL |
10 mM | 0.2567 mL | 1.2837 mL | 2.5675 mL |