生物活性
茚达特罗抑制中国仓鼠卵巢细胞中稳定转染人β2肾上腺素能受体的cAMP产生,pEC50为8.06。茚达特罗以浓度依赖性方式抑制电刺激的豚鼠气管中的电诱导收缩,pEC50为8.23。茚达特罗诱导浓度依赖性肌力作用,在离体豚鼠左心房中最大效率为75%[1]。 Indacaterol以浓度依赖性方式逆转卡巴胆碱诱导的收缩,在人类小气道中IC50为37 nM。茚达特罗浓度依赖性地逆转5-羟色胺诱导的收缩,大鼠小气道中IC50为10.5 nM。茚达特罗在大鼠小气道中具有53%的最高固有效力,在人类小气道中具有73%的最大内在功效[2]。在有意识的豚鼠中,茚达特罗(6.7μg/ kg)抑制5-HT诱导的支气管收缩,最大效应为85%。茚达特罗(12.5μg/ kg)剂量依赖性地抑制乙酰甲胆碱诱导的支气管收缩,麻醉恒河猴的最大效应为85%
化学数据
分子量 | 392.49 |
分子式 | C24H28N2O3 |
CAS号 | 312753-06-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HeLa (CCL-2), HEK293 (CRL-1573), and HT1080 (CCL-121) cells |
方法 | The enzyme activities of MMP-9 in conditioned medium were determined by gelatin zymography protease assay. Briefly, cells (2 × 105 cells/well) were seeded in 6-well plates and allowed to grow to 80% confluency. The cells were then maintained in serum-free medium for 12 h prior to designated treatments with indacaterol and TNF-α for 24 h. |
浓度 | 10 μM |
处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5478 mL | 12.7392 mL | 25.4784 mL |
5 mM | 0.5096 mL | 2.5478 mL | 5.0957 mL |
10 mM | 0.2548 mL | 1.2739 mL | 2.5478 mL |