生物活性
体外研究：在手动膜片钳测定中，GLPG1690（Ziritaxestat）不显示CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性，IC50为15μM。
体内研究：GLPG1690（Ziritaxestat）以浓度依赖性方式抑制小鼠，大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18：2产生，其IC 50分别为418nM，542nM和242nM。 GLPG1690显示改善的药代动力学性质，在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。 狗的进一步证实了良好的药代动力学特征，其中GLPG1690显示低血浆清除率（0.12L / h / kg）和高生物利用度（63％）。
化学数据
| 分子量 | 588.7 |
| 分子式 | C30H33FN8O2S |
| CAS号 | 1628260-79-6 |
| 纯度 | 98.35% |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6987 mL | 8.4933 mL | 16.9866 mL |
| 5 mM | 0.3397 mL | 1.6987 mL | 3.3973 mL |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8493 mL | 1.6987 mL |
