生物活性
MDL-860 is a 5-nitro-2-phenoxybenzonitrile that exerts broad-spectrum antipicornaviral activity (MIC50 from 0.1-1.5 μg/mL in HeLa cultures) by acting as an irreversible inhibitor against host phosphatidylinositol-4 kinase beta (PI4KB; PtdIns 4-kinase beta; PI4Kbeta; NPIK; PI4K92) via covalent modification of Cys646 located at the bottom of a surface pocket apart from the PI4KB active site. MCL-860 (MIC50 from 0.1-1.5 μg/mL in HeLa cultures). A pleconaril/MDL-860/oxoglaucine consecutive alternating administration (CAA), but not simultaneous daily treatment, is reported to be effective against coxsackievirus B1 infection without the development of drug resistance in newborn mice (75 mg/kg MDL-860 via s.c. every third day on the day following pleconaril and prior to oxoglaucine).
化学数据
| 分子量 | 309.1 |
| 分子式 | C13H6Cl2N2O3 |
| CAS号 | 78940-62-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 2 mg/mL
clear |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.2352 mL | 16.176 mL | 32.352 mL |
| 5 mM | 0.647 mL | 3.2352 mL | 6.4704 mL |
| 10 mM | 0.3235 mL | 1.6176 mL | 3.2352 mL |
