生物活性
MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用，特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。
在体外，MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小。MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。
体内研究显示，MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好，因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中，MX69对正常靶标（如p53的诱导）或脱靶信号通路没有激活效应。
化学数据
| 分子量 | 474.57 |
| 分子式 | C27H26N2O4S |
| CAS号 | 1005264-47-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | six ALL cell lines (EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13, and UOC-B1) and six NB cell lines (NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH, and LA1-55N) |
| 方法 | The cytotoxic effect of leads is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of leads for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader. |
| 浓度 | 0-10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1072 mL | 10.5359 mL | 21.0717 mL |
| 5 mM | 0.4214 mL | 2.1072 mL | 4.2143 mL |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1072 mL |
