生物活性
BAY-59-3074是一种新颖的,有选择性的CB1/CB2 受体激动剂,对CB1和CB2中的Ki值分别为48.3 nM和45.5 nM。BAY 59-3074 (0.3-3 mg/kg, p.o.) induce antihyperalgesic and antiallodynic effects against thermal or mechanical stimuli in rat models of chronic neuropathic. Antiallodynic efficacy of BAY 59-3074 (1 mg/kg, p.o.) in the spared nerve injury model was maintained after 2 weeks of daily administration. However, tolerance developed rapidly (within 5 days) for cannabinoid-related side effect. BAY 59-3074在急性和慢性疼痛的大鼠模型中具有镇痛,抗痛觉过敏和抗异常的特性。
化学数据
分子量 | 453.36 |
分子式 | C18H13F6NO4S |
CAS号 | 406205-74-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2058 mL | 11.0288 mL | 22.0575 mL |
5 mM | 0.4412 mL | 2.2058 mL | 4.4115 mL |
10 mM | 0.2206 mL | 1.1029 mL | 2.2058 mL |