生物活性
Defactinib hydrochloride是一种新型的FAK抑制剂，其可以阻止整联蛋白介导的几种下游信号转导途径的激活，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。Defactinib HCl以时间和剂量依赖性方式抑制Tyr397位点的FAK磷酸化。Defactinib和紫杉醇的组合显著降低细胞增殖并增加细胞凋亡。
在体内研究中，将腹膜腔内携带HeyA8肿瘤的雌性裸鼠随机分成4组（每组n = 10），每天口服两次VS-6063（25mg / kg），每周腹膜内注射PTX。在HeyA8模型中通过PTX单一疗法使肿瘤重量减少87.4%，而联合治疗则使肿瘤重量最大减少达到97.9%。
化学数据
| 分子量 | 546.95 |
| 分子式 | C20H22ClF3N8O3S |
| CAS号 | 1073160-26-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL (Need ultrasonic) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | prepared in phosphate-buffered saline |
| 剂量 | 25 mg/kg twice every day |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.8283 mL | 9.1416 mL | 18.2832 mL |
| 5 mM | 0.3657 mL | 1.8283 mL | 3.6566 mL |
| 10 mM | 0.1828 mL | 0.9142 mL | 1.8283 mL |
