生物活性
MLN-120B是一种有效的IκB激酶β亚基（IKKβ）抑制剂，IC50值为20μM。MLN120B抑制基线和肿瘤坏死因子-α诱导的核因子-κB活化，与多发性骨髓瘤细胞中IκBα和p65核因子-κB磷酸化的下调相关。MLN120B显示对RAW267.4细胞中LPS诱导的NF-κB活化的抑制作用。对于NF-κB2-luc2，IL8-luc2或TNF-AIP3-luc2报告基因转染的细胞，MLN120B 的IC50值分别为1.4,14.8或27.3μM。
在体内研究中，在脚掌引入关节炎的小鼠模型中，MLN-120B（12mg/kg 每日两次，口服）对足肿胀的抑制作用呈剂量依赖性，并可防止关节炎导致的体重减轻。MLN-120B（50 mg/kg，po）能抑制体内人多发性骨髓瘤细胞的生长。
化学数据
| 分子量 | 366.8 |
| 分子式 | C19H15ClN4O2 |
| CAS号 | 783348-36-7 |
| 纯度 | 100.00% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Multiple myeloma cells |
| 方法 | MLN-120B is dissolved in DMSO. Multiple myeloma cells are cultured with MLN-120B, harvested, washed, and lysed using lysis buffer [50 mM Tris-HCl (pH 7.4), 150 mM NaCl, 1% NP40, 5 mM EDTA, 5 mM NaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 5 μg/mL leupeptin, 5 μg/mL aprotinin]. Whole-cell lysates are subjected to Western blotting using phosphorylated IκBα, IκBα, phosphorylated p65 NF-κB, and p65 NF-κB antibodies. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Rat adjuvant-induced arthritis model (Two-month-old female Lewis rats) |
| 配制 | |
| 剂量 | 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg |
| 给药处理 | orally as a suspension delivered via a gavage needle |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.7263 mL | 13.6314 mL | 27.2628 mL |
| 5 mM | 0.5453 mL | 2.7263 mL | 5.4526 mL |
| 10 mM | 0.2726 mL | 1.3631 mL | 2.7263 mL |
