生物活性
ALW-II-41-27是一种有效的EPH家族激酶抑制剂，作用于EPHA2，IC50值为11 nM。ALW-II-41-27在H358细胞中以1 μM浓度处理后，15分钟内可损害EPHA2受体的酪氨酸磷酸化，并持续抑制6小时。ALW-II-41-27剂量依赖抑制配体诱导的EPHA2磷酸化。在RNAi消除EPHA2的NSCLC细胞系中，细胞对ALW-II-41-27不太敏感。
在非小细胞肺癌（NSCLCs）荷瘤小鼠中，ALW-II-41-27以15 mg/kg的剂量，每天2次腹腔注射，持续给药14天后显著抑制H358肿瘤的生长。与载体或NG-25治疗组相比，ALW-II-41-27显著增加肿瘤细胞的凋亡，这与EPHA2遗传消融的效应相似，但并没有引起血管密度或肿瘤细胞增殖的显著差异。
化学数据
| 分子量 | 607.69 |
| 分子式 | C32H32F3N5O2S |
| CAS号 | 1186206-79-0 |
| 纯度 | 99.87% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | Non–small cell lung cancer (NSCLC) PC-9/ER, PC-9/ERC15, PC-9/ERC16 cell lines |
| 方法 | Treatment with 1 μM ALW-II-41-27 inhibited cell proliferation and increased apoptosis in erlotinib-resistant NSCLC cell lines. Apoptosis induced by ALW-II-41-27 was accompanied by the increase of cleavage of caspase-3 and PARP as well as decreased expression of antiapoptotic proteins BCL-xL and MCL-1. |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | 6-week-old athymic nude mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 15, 30 mg/kg, twice daily |
| 给药处理 | Intraperitoneal injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6456 mL | 8.2279 mL | 16.4558 mL |
| 5 mM | 0.3291 mL | 1.6456 mL | 3.2912 mL |
| 10 mM | 0.1646 mL | 0.8228 mL | 1.6456 mL |
