生物活性
Crolibulin是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Crolibulin (EPC2407)与β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合并抑制微管蛋白聚合成微管,从而导致细胞周期停滞,诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。Crolibulin作为血管破坏剂(VDA),还能破坏肿瘤新血管形成,这可导致肿瘤血流减少和肿瘤缺氧以及缺血性坏死。
化学数据
分子量 | 417.26 |
分子式 | C18H17BrN4O3 |
CAS号 | 1000852-17-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 90 mg/mL (Need warming and ultrasonic) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.3966 mL | 11.9829 mL | 23.9659 mL |
5 mM | 0.4793 mL | 2.3966 mL | 4.7932 mL |
10 mM | 0.2397 mL | 1.1983 mL | 2.3966 mL |