生物活性
SKF38393 HCl是一种选择性dopamine D1 receptor激动剂。SKF38393 (50-100 μM)以依赖于蛋白质合成的方式诱导长效的突触强化。在体外大鼠前额叶皮层神经元中,SKF 38393模拟DA对I(NaP)的作用,并调节持续性钠电流。
在体内研究中,SKF38393(6 mg/kg, i.p.)防止莨菪碱诱导的T-迷宫测试中记忆受损。在成年雄性NMRI小鼠中,SKF38393 (1 μg/小鼠)损害程度相关性恐惧学习。
化学数据
| 分子量 | 291.77 |
| 分子式 | C16H17NO2.HCl |
| CAS号 | 62717-42-4 |
| 纯度 | 99.80% |
| 溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MCF-7, MDA-MB231 and MCF-10 cells |
| 方法 | Examine the effects of a specific dopamine agonist, SKF 38393, against MCF-7 cells. MDA-MB231 and MCF-10 cells were used as negative controls. The breast cancer in vitro screening procedure involved the plating of MCF-7, MDA-MB231 and MCF-10 cells in a 96-well plate assay. After 1 day, the cells were exposed to SKF 38393 for 2 days and cell growth was determined by the Alamar blue dye reagent method. The optical density data was analyzed and IC50 values determined. The results indicated that SKF 38393 caused a significant decrease in proliferation of MCF-7 cells. The IC50 value was 0.1 +/- 0.03 mu M. The results also indicated no significant effect on MDA-MB231 and MCF-10 cells. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 2 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Male Wistar rats |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 6 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.4274 mL | 17.1368 mL | 34.2736 mL |
| 5 mM | 0.6855 mL | 3.4274 mL | 6.8547 mL |
| 10 mM | 0.3427 mL | 1.7137 mL | 3.4274 mL |