生物活性
AS1842856通过抑制肝细胞系中葡萄糖-6磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶mRNA水平,从而有效抑制Foxo1反式激活并降低葡萄糖产生。体内研究中,向糖尿病db/db小鼠口服施用AS1842856导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠的施用对空腹血糖水平没有影响。AS1842856治疗也可以抑制正常和db/db小鼠中,丙酮酸注射引起的血浆葡萄糖水平升高。
化学数据
分子量 | 347.38 |
分子式 | C18H22FN3O3 |
CAS号 | 836620-48-5 |
纯度 | 99.80% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 6 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.8787 mL | 14.3935 mL | 28.7869 mL |
5 mM | 0.5757 mL | 2.8787 mL | 5.7574 mL |
10 mM | 0.2879 mL | 1.4393 mL | 2.8787 mL |