生物活性
Peficitinib（ASP015K，JNJ-54781532）是一个口服生物可利用的JAK抑制剂，对JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50值分别为3.9，5.0，0.7和4.8 nM。Peficitinib 抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖，比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化，平均IC50分别为124 nM和127 nM。
体内研究中，在关节炎（AIA）的大鼠模型中，Peficitinib（20 mg/kg，po）抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78%。Peficitinib显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。
化学数据
| 分子量 | 326.39 |
| 分子式 | C18H22N4O2 |
| CAS号 | 944118-01-8 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 55 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 3.0638 mL | 15.3191 mL | 30.6382 mL |
| 5 mM | 0.6128 mL | 3.0638 mL | 6.1276 mL |
| 10 mM | 0.3064 mL | 1.5319 mL | 3.0638 mL |
