生物活性
NVP-ACC789,也称为ACC-789和ZK-202650,是一种VEGF受体酪氨酸激酶的有效的,选择性和口服活性抑制剂。NVP-ACC789从1到10 μM显著降低bFGF诱导的BME细胞增殖。NVP-ACC789还是VEGF诱导的HUVE细胞增殖的有效抑制剂,IC50为1.6 nM。NVP-ACC789完全抑制VEGF诱导的BME和BAE细胞侵袭,以及VEGF-C诱导的BAE细胞侵袭。两种细胞类型的抑制均呈剂量依赖性,最大效应为1 μM。
在体内,以每日口服方式给予6天的NVP-ACC789治疗,显示出以剂量依赖性方式阻断VEGF诱导的血管生成。
化学数据
分子量 | 405.29 |
分子式 | C21H17BrN4 |
CAS号 | 300842-64-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 47 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4674 mL | 12.3368 mL | 24.6737 mL |
5 mM | 0.4935 mL | 2.4674 mL | 4.9347 mL |
10 mM | 0.2467 mL | 1.2337 mL | 2.4674 mL |