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Saroglitazar
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Saroglitazar图片
CAS NO:495399-09-2
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
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25mg询价

生物活性

Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著的PPARα活性和中度PPARγ活性。Saroglitazar在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。Saroglitazar对PPARα的激动作用降低了甘油三酯,对PPARγ的激动作用改善了胰岛素抵抗,从而降低了血糖。

体内研究中,使用Saroglitazar治疗在db/db小鼠12天(每天0.01-3 mg/kg,口服)会导致血清甘油三酯(TG),游离脂肪酸(FFA)和葡萄糖的剂量依赖性降低。这些作用的ED50分别为0.05,0.19和0.19 mg/kg,口服葡萄糖给药后,血清胰岛素和AUC-葡萄糖的降低非常显著。


化学数据

分子量439.57
分子式C25H29NO4S
CAS号495399-09-2
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.275 mL11.3748 mL22.7495 mL
5 mM0.455 mL2.275 mL4.5499 mL
10 mM0.2275 mL1.1375 mL2.275 mL
 
 
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