生物活性
Relugolix（TAK-385）对人具有较高的亲和力和强效拮抗活性（血清存在下结合IC50 = 0.33 nM）和猴GnRH受体（IC50 = 0.32 nM），但对大鼠GnRH受体的亲和力较低（IC50 = 9800 nM）。
Relugolix（TAK-385）在体内充当人GnRH受体的拮抗剂，并且口服有效，连续且可逆地抑制下丘脑-垂体-性腺轴。
化学数据
| 分子量 | 623.63 |
| 分子式 | C29H27F2N7O5S |
| CAS号 | 737789-87-6 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 48 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice |
| 配制 | 0.5% methylcellulose solution containing 6 mg/mL citric acid monohydrate |
| 剂量 | 3, 10 or 30 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.6035 mL | 8.0176 mL | 16.0351 mL |
| 5 mM | 0.3207 mL | 1.6035 mL | 3.207 mL |
| 10 mM | 0.1604 mL | 0.8018 mL | 1.6035 mL |
