生物活性
FL-411是一种有效的,选择性的BRD4抑制剂。FL-411通过阻断BRD4-AMPK相互作用从而激活AMPK-mTOR-ULK1调节的乳腺癌细胞自噬通路,诱导ATG5依赖性自噬相关细胞死亡。在体内研究中,FL-411显示出显著的剂量依赖性方式的肿瘤生长抑制作用,对MCF-7和MDA-MB-231细胞模型中的肿瘤生长抑制率分别为80%和76%。在所有剂量组中,均观察到明显的肿瘤重量减少(p<0.001)。
化学数据
分子量 | 341.43 |
分子式 | C18H19N3O2S |
CAS号 | 2118944-88-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.9289 mL | 14.6443 mL | 29.2886 mL |
5 mM | 0.5858 mL | 2.9289 mL | 5.8577 mL |
10 mM | 0.2929 mL | 1.4644 mL | 2.9289 mL |