生物活性
RO1138452是一种对人和大鼠IP受体都有效和选择性的拮抗剂,具有镇痛和抗炎的潜力。RO1138452 (10 pM-10 μM)与固定浓度的Taprostene (1 μM)同时添加到细胞中,可抑制CXCL9和CXCL10的释放,p[a]50 (molar)值分别为-8.73±0.11和-8.47±0.16 (p>0.05),且呈浓度依赖性。RO1138452 (1-10 mg/kg,静脉注射)显著减少醋酸引起的腹部收缩。RO1138452 (3-100 mg/kg, p.o.)显著减少卡拉胶诱导的机械性痛觉过敏和水肿形成。。
化学数据
分子量 | 309.41 |
分子式 | C19H23N3O |
CAS号 | 221529-58-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.232 mL | 16.1598 mL | 32.3196 mL |
5 mM | 0.6464 mL | 3.232 mL | 6.4639 mL |
10 mM | 0.3232 mL | 1.616 mL | 3.232 mL |