生物活性
Balaglitazone是一种PPARγ的激动剂,它对人PPARγ的EC50值为1.351 μM。Balaglitazone巴格列酮在胰岛素,甘油三酸酯和脂质代谢的调节中起着重要作用。Balaglitazone(25 μM)会增加K562/DOX细胞中Rh123的积累。Balaglitazone通过上调K562/DOX细胞中PTEN的作用,从而降低K562/DOX细胞中P-gp的表达。
在体内研究中,Balaglitazone(3 mg/kg,口服)在完全糖尿病和胰岛素抵抗的db/db小鼠中显示出降血糖活性,并且比完整的PPARγ激动剂罗格列酮更有效。Balaglitazone(10 mg/kg,口服)可抑制饮食诱发的肥胖雄性大鼠的总血糖,降低胰岛素水平并增加体重。
化学数据
分子量 | 395.43 |
分子式 | C20H17N3O4S |
CAS号 | 199113-98-9 |
纯度 | >98.5% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5289 mL | 12.6445 mL | 25.2889 mL |
5 mM | 0.5058 mL | 2.5289 mL | 5.0578 mL |
10 mM | 0.2529 mL | 1.2644 mL | 2.5289 mL |