生物活性
NS-3-008是一种新型的G0s2小分子转录抑制剂(G0/G1转换2),其IC50为2.25 uM。NS-3-008与Hsd17b4结合,Hsd17b4基因敲除降低G0s2基因表达水平,Hsd17b4过表达诱导G0s2基因表达。NS-3-008降低Stat5的核磷酸化。
在体内研究中,NS-3-008(5 mg/kg/每日;口服;连续4周)对野生型5/6Nx小鼠治疗,导致肾脏G0s2和Ccl2 mRNA水平降低。5/6Nx小鼠经NS-03-08处理后,Stat5和p65蛋白磷酸化降低。
化学数据
分子量 | 269.81 |
分子式 | C14H24ClN3 |
CAS号 | 1172854-54-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.7063 mL | 18.5316 mL | 37.0631 mL |
5 mM | 0.7413 mL | 3.7063 mL | 7.4126 mL |
10 mM | 0.3706 mL | 1.8532 mL | 3.7063 mL |