生物活性
PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。PIK-90作用于dHL60细胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也损害极性和趋化性。 PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系（PTEN 或 p53突变状态不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化，而具有显著的抗增殖活性。
化学数据
| 分子量 | 351.36 |
| 分子式 | C18H17N5O3 |
| CAS号 | 677338-12-4 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | LN229:EGFR (PTENwt) and U87:EGFR (PTENmt) cells |
| 方法 | Cell proliferation assay and flow cytometry. For viability, 105 cells were seeded in 12-well plates in the presence of erlotinib, PI-103, PIK-90, rapamycin, erlotinib plus PIK-90, erlotinib plus rapamycin, erlotinib plus PIK-90, and rapamycin or erlotinib plus PI-103 for 72 h. Cell viability was determined using a WST-1 assay (Roche Molecular Biochemicals). |
| 浓度 | 0, 0.1, 0.5, 1μM |
| 处理时间 | 72h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Human primary GBM43 cells female BALB/c nu/nu mice bearing xenografts model |
| 配制 | DMSO:H20 |
| 剂量 | 40 mg/kg |
| 给药处理 | daily i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8461 mL | 14.2304 mL | 28.4608 mL |
| 5 mM | 0.5692 mL | 2.8461 mL | 5.6922 mL |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.423 mL | 2.8461 mL |
