生物活性
Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50 约为0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。
化学数据
| 分子量 | 380.39 |
| 分子式 | C21H20N2O5 |
| CAS号 | 172732-68-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 75 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Transgenic Mice Expressing Human sPLA2 Protein |
| 配制 | 5% DMSO, 5% ethanol, and 30% polyethylene glycol 300 in water |
| 剂量 | 0.3–3 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.6289 mL | 13.1444 mL | 26.2888 mL |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6289 mL | 5.2578 mL |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3144 mL | 2.6289 mL |
