FzM1.8 源自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4。 FzM1.8 通过在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF 转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
货号:ajcx27922
CAS:2204290-85-5
分子式:C18H14N2O4
分子量:322.32
溶解度:Soluble in DMSO
纯度:98%
存储:Store at -20°C
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现货Background:
Frizzled 4 allosteric agonist (pEC50 = 6.4). Potentiates the β-catenin pathway in the absence of any WNT ligand, by biasing FZD4 signaling toward the FZD4/PI3K axis. Preserves stemness and promotes proliferation of undifferentiated cells.
Riccio et al (2018) A negative allosteric modulator of WNT receptor frizzled 4 switches into an allosteric agonist. Biochemistry 57 839 PMID:29293331