跨膜丝氨酸/苏氨酸激酶激活素1型受体与激活素2型受体形成激活素受体复合物（ACVR2A或ACVR2B）。将激活素信号从细胞表面传递到细胞质，从而调节许多生理和病理过程，包括神经元分化和神经元存活、毛囊发育和循环、垂体产生FSH、伤口愈合、细胞外基质产生，免疫抑制与癌变。激活素也被认为在卵巢卵泡发育中具有旁分泌或自分泌作用。在受体复合体中，2型受体（ACVR2A和/或ACVR2B）作为主要的激活素受体，而1型受体（如ACVR1B）作为激活素信号的下游传感器。激活素与质膜上的2型受体结合并激活其丝氨酸苏氨酸激酶。活化的2型受体随后磷酸化并活化1型受体，例如ACVR1B。一旦激活，1型受体结合并磷酸化C末端丝氨酸残基上的SMAD蛋白SMAD2和SMAD3。SMAD2和SMAD3在与激活素受体结合并随后磷酸化后不久被释放到细胞质中，在那里它们与共同的伴侣SMAD4相互作用。这个SMAD复合体易位到细胞核中，在那里它介导激活素诱导的转录。抑制性SMAD7通过FKBP1A被招募到ACVR1B，可以阻止SMAD2和SMAD3与激活素受体复合物的结合，从而阻断激活素信号。激活素信号转导也被通过IGSF1抑制素辅受体与抑制素B受体的结合所拮抗。ACVR1B也磷酸化TDP2。