靶标:
ADORA2A
产品别名:
A2aR; ADORA2; RDC8; ADORA2A; adenosine A2a receptor; adenosine A2a receptor; adenosine receptor A2a; adenosine receptor subtype A2a; 腺苷A2A受体; 腺苷A2a受体(ADORA2a);
背景信息:
腺苷受体 A2a (A2AR) 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。作为嘌呤能腺苷受体(A1、A2 和 A3)的一员,A2AR 会在结合腺苷时激活典型的 G 蛋白信号转导通路 (1)。腺苷存在于所有细胞和胞外液中。在生理和病理状态下,会通过 A2AR 调动腺苷信号转导。例如,腺苷通过 A2AR 调节神经元功能,起到微调神经元功能的作用 (2)。在某种程度上,A2AR 与多巴胺受体(D1 和 D3)和代谢型谷氨酸受体 (mGluR5) 等其他 GPCRs 形成功能性异二聚体的能力会调节 A2AR 功能 (3)。在脑中,A2AR 在基底神经节中富集,表明 A2AR 可能是帕金森病、药物成瘾和精神疾病等神经退行性疾病的一个潜在药物靶标 (4)。在脑外,A2AR 是维持免疫抑制性肿瘤微环境的一种免疫检查点分子,免疫抑制性肿瘤微环境是一个显示出腺苷水平相对升高的环境 (5,6)。