靶标:
ADRB2
产品别名:
ADRB2R; ADRBR; B2AR; BAR; BETA2AR; ADRB2; adrenoceptor beta 2; adrenoceptor beta 2; beta-2 adrenergic receptor; adrenergic, beta-2-, receptor, surface; adrenoceptor beta 2 surface; beta-2 adrenoceptor; beta-2 adrenoreceptor; catecholamine receptor; 肾上腺素能受体β2; 肾上腺素能受体β2(ADRb2); 肾上腺素能受体β2/β2-AR;
背景信息:
有四种主要的肾上腺素能受体(AR)亚型(α1、α2、β1、β2)。每种亚型按照对激动剂和拮抗剂的独特反应进行分类。肾上腺素能受体属于鸟嘌呤核苷酸结合、调节蛋白偶联受体(GPCR)家族,可横向移动质膜七次。跨膜区域具有疏水性并通过亲水环互连 (1)。 β2 -肾上腺素能受体 (β2AR) 是儿茶酚胺系统中被研究最多的受体。β2AR 刺激是通过作为中枢神经系统中神经调质、血管系统中的激素的儿茶酚胺肾上腺素(肾上腺素)和去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)实现的。β2AR 激活导致与异源三聚体 G 蛋白偶联、激活第二信使 cAMP 和磷脂酰肌醇,最终导致细胞生理学变化。GPCR 激酶 (GRKs) 通过 GPCR 磷酸化和募集 β-arrestin,终止 β2AR 信号转导。β-arrestin 结合将来自 G 蛋白的受体解偶联,从而终止 G 蛋白介导的信号转导(脱敏),并引发 β2AR 的网格蛋白介导内吞(内化)(2)。β-肾上腺素能阻断剂(β 阻断剂)是阻断儿茶酚胺与 βAR 结合的药物,用于治疗心律失常、心肌梗死(心脏病发作)后的心脏保护和高血压(3)。