G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2)，也称作 β-肾上腺素能受体激酶 1 (β-ARK1)，是 GRK 家族的成员之一，它使激活形式的 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 磷酸化并启动 GPCR 的脱敏过程 (1)。GRK2 激酶活性和细胞定位通过与已激活的受体、G-β 亚基与 G-γ 亚基、接头蛋白、磷脂、小窝蛋白和钙调蛋白相互作用以及磷酸化被严密调节 (1)。PKC 磷酸化通过促进 GRK2 膜定位和消除钙调蛋白的抑制性结合来增强 GRK2 活性 (2,3)。PKA 使 GRK2 在 Ser685 磷酸化，这促进了 GRK2 与 β-肾上腺素能受体的结合 (4)。Erk 通过 Ser670 处磷酸化以抑制 GRK2 活性 (5)。Src 使 GRK2 在多个酪氨酸残基（Tyr13、86 和 92）磷酸化，这会激活 GRK2 活性并且促进 GRK2 降解 (6,7)。