靶标:
ALOX5
产品别名:
5-LO; 5-LOX; 5LPG; LOG5; ALOX5; arachidonate 5-lipoxygenase; arachidonate 5-lipoxygenase; polyunsaturated fatty acid 5-lipoxygenase; LOX-5; arachidonic acid 5-lipoxygenase; leukotriene A4 synthase; 5-脂氧合酶; 花生四烯酸-5-脂加氧酶(5-LO);
背景信息:
5-Lipoxygenase (5-LO, ALOX5) 是一种重要的催化酶,负责将花生四烯酸生物合成为白三烯 LTA4 (1,2)。白三烯的合成也需要 5-lipoxygenase 激活蛋白 (FLAP, ALOX5AP),此核膜结合蛋白能够结合花生四烯酸并激活 5-LO。一些相关的白三烯(即 B4、C4、D4)衍生自 LTA4,并且这些脂质介质在免疫反应调节中发挥作用。5-LO 主要在多形核白细胞、外周血单核细胞、巨噬细胞和肥大细胞中表达 (1,3)。5-LO 蛋白过表达存在于一些癌细胞中,并与诊断不准确有关 (1,4)。5-LO 根据细胞类型定位于胞质液或休眠细胞的胞核 (5)。受到刺激后, 5-LO 转位到胞核中并与 FLAP 结合以催化 LTA4 合成 (2,3)。特异性残基磷酸化可调节 5-LO 酶活性。5-LO 在 Ser523 位点被 PKA 家族激酶磷酸化可抑制加氧酶的活性 (6,7) ;而 MAPKAP2 和 ERK 家族激酶在 Ser271 位点和 Ser663 位点的磷酸化可刺激体内 5-LO 酶活性 (8,9)。