靶标:
AMFR
产品别名:
GP78; RNF45; AMFR; autocrine motility factor receptor; autocrine motility factor receptor; E3 ubiquitin-protein ligase AMFR; RING finger protein 45; RING-type E3 ubiquitin transferase AMFR; 环指蛋白45/自分泌运动因子受体; 自分泌运动因子受体(AMFR); 自分泌运动因子受体GP78-2;
背景信息:
自分泌运动因子受体 (AMFR/gp78) 为公认的七个跨膜域 G 蛋白偶联受体,可作为细胞表面自分泌运动因子/磷酸葡糖异构酶的细胞因子受体 (AMF/PGI)。AMFR 也可定位在作为 E3 泛素连接酶的细胞内线粒体相关平滑 ER 域内 (1)。AMFR 可作为细胞因子受体和泛素连接酶,与代谢发育相关的各种细胞信号转导级联有关,且能提高侵袭力。AMFR 最初被认定为 RING-H2 E3 泛素连接酶,当时通过序列分析确定一个催化RING 指和 CUE 基序,其分别负责泛素连接酶活性和泛素结合 (2,3)。事实上,AMFR 是一种关键组分,属于内质网相关降解 (ERAD) 机制内特征鉴定最为明确的泛素连接酶,ERAD是一种识别错误折叠蛋白、泛素化、去糖基化、移位至细胞质以及靶标蛋白酶体的过程 (4)。近期研究发现 AMFR 可通过 HMG-CoA 还原酶及其辅因子 Insig-1 固醇介导的泛素化在胆固醇平衡方面发挥重要作用 (5,6)。此外,AMFR 参与载脂蛋白 B100 的降解 (7)。近期研究表明 AMFR 可降解转移抑制因子 KAI-1/CD-82,这首次证明 AMFR 泛素连接酶活性参与转移发生 (8)。AMFR 表达提高与患有膀胱癌、结直肠癌和胃癌患者复发率高和生存率低有关 (9-11)。