钙蛋白酶是一种钙依赖性硫醇蛋白酶，它是一种功能激活的异二聚体，由小调节亚基和至少两个大催化亚基（钙蛋白酶 1 或钙蛋白酶 2）中的一个组成。在体外，钙蛋白酶 1 (mu-calpain) 需要微摩尔级别的钙激活，而钙蛋白酶 (M-calpain) 则需要毫摩尔级的钙激活。体内钙蛋白酶的调节是目前许多研究的主题，这些研究表明蛋白水解活性由多种机制进行转录后调节，这些机制包括钙需求、异二聚体的亚细胞定位、经由 EGFR-Erk 信号转导级联反应进行的磷酸化、内源抑制剂（钙蛋白酶抑素）和自发性蛋白裂解 (1)。钙蛋白酶抑素负向调节钙蛋白酶 1 在 Gly27 和 Leu28 位点之间的自发性蛋白裂解 (2)。钙蛋白酶通过修饰而非降解其底物影响细胞迁移，这些底物负责细胞黏附和细胞骨架排列。钙蛋白酶活性的控制引发了人们对药物开发的关注，因为限制其活性会减弱肿瘤侵袭或慢性炎症 (1)。